Les substances médicamenteuses sont rarement administrées seules ; elles sont plutôt données dans le cadre d’une formulation associée à un ou plusieurs agents non médicinaux qui servent des fonctions pharmaceutiques variées et spécialisées. L’utilisation sélective de ces agents non médicinaux, appelées excipients, produit des formes posologiques de différents types. Les ingrédients pharmaceutiques solubilisent, suspendent, épaississent, diluent, émulsionnent, stabilisent, préservent, donnent de la couleur, la saveur et des formes posologiques efficaces et attrayantes. Chaque type de forme posologique est unique dans ses caractéristiques physiques et pharmaceutiques. Ces préparations variées fournissent au pharmacien de fabrication et de composition des défis de la formulation et le médecin avec le choix du système de médicament et de prestation à prescrire. Le domaine général d’étude concerné par la formulation, la fabrication, la stabilité et l’efficacité des formes de dosage pharmaceutique est appelée pharmaceutique.
La conception et la formulation appropriées d’une forme posologique nécessitent une prise en compte des caractéristiques physiques, chimiques et biologiques de toutes les substances médicamenteuses et des ingrédients pharmaceutiques à utiliser pour la fabrication du produit. Les matériaux médicamenteux et pharmaceutiques doivent être compatibles les uns avec les autres pour produire un médicament stable, efficace, attrayant, facile à administrer et sûr. Le produit doit être fabriqué avec des mesures appropriées de contrôle de la qualité et emballées dans des conteneurs qui maintiennent le produit stable. Le produit doit être étiqueté pour promouvoir une utilisation correcte et être stockée dans des conditions qui contribuent à une durée de vie maximale.
Formes posologiques solides
La plus part des principes actifs et inactifs des médicaments se trouvent dans l’état solide sous forme de poudres amorphes ou de cristaux de diverses structures morphologiques.
Poudres et granulés
Poudres
À l’origine, des poudres se sont révélées être un mode pratique d’administration de médicaments dérivés de parties dures des plantes tels que des racines (par exemple, de la rhubarbe), l’écorce (par exemple, de la cinchonona) et des bois (par exemple, charbon de bois). Les poudres produisent un début d’action rapide car ils sont facilement dispersés, ont une grande surface, et ne nécessitent généralement que la dissolution, pas la désintégration, avant l’absorption.
Certaines poudres médicamentées sont destinées à être utilisées en interne et d’autres, à l’extérieur. La plupart des poudres à usage interne sont prises oralement après avoir mélangé de l’eau ou dans le cas des nourrissons de leurs formules pour nourrissons. Certaines poudres sont destinées à être inhalées pour des effets locaux et systémiques. D’autres poudres sèches sont emballées dans le commerce pour la reconstitution avec un solvant liquide ou un véhicule, certains pour l’administration oralement, d’autres utilisées comme injection, et toujours d’autres comme douche vaginale.
Les poudres médicamentées à usage externe sont saupoudrées sur la zone affectée à partir d’un récipient de type Sifter ou appliqués à partir d’un aérosol en poudre. Les poudres destinées à une utilisation externe doivent porter une seule utilisation externe marquée uniquement ou une étiquette similaire.
Les poudres médicamentées pour usage orale peuvent être destinées aux effets locaux (par exemple, les laxatifs) ou les effets systémiques (par exemple, analgésiques) et peuvent être préférés aux comprimés de contrepartie et aux capsules par des patients qui ont des difficultés à avaler des formes de dosage solides.
Les granulés
Les granulés sont définis comme une forme de dosage composée d’agrégats secs de particules de poudre pouvant contenir une ou plusieurs principes actifs, avec ou sans autres ingrédients. Ils peuvent être avalés comme tels, dispersés dans la nourriture ou dissous dans de l’eau. Les granulés sont fréquemment compactés dans des comprimés ou remplis dans les capsules, avec ou sans ingrédients supplémentaires.
Les granules sont préparés comme des agglomérats de petites particules de poudre. Ils sont en forme irrégulièrement mais peuvent être prêts à être sphériques. Ils sont généralement dans la plage de tailles de tamis de 4 à 12 mailles, bien que des granulés de différentes tailles de mailles puissent être préparés en fonction de leur application.
Capsules
Les capsules sont des formes posologiques solides dans lesquelles des agents médicinaux et/ou des substances inertes sont enfermés dans une petite coquille de gélatine. Les coquilles de gélatine peuvent être dures ou douces, en fonction de leur composition. Les coquilles peuvent être composées de deux pièces, d’un corps et d’un bouchon, ou peuvent être composées d’une seule pièce. Les capsules à deux sont communément appelées capsules de coquille dur et des capsules d’une seule pièce sont souvent appelées capsules à coque molle.
Les capsules les plus remplies sont destinées à être avalées ensemble. Cependant, il est assez courant dans les hôpitaux et les installations de soins étendus, pour un soignant d’ouvrir des capsules ou d’écraser des comprimés pour les mélanger à la nourriture ou à la boisson, en particulier pour les enfants ou d’autres patients incapables d’avaler des formes de dosage solides. Pour une utilisation humaine, des capsules vides comprises entre 000 (le plus grand) à 5 (la plus petite) sont disponibles dans le commerce (Figure 1). Des capsules plus grandes sont disponibles pour une utilisation vétérinaire.
Figure 1. Tailles réelles de capsules de gélatine dures. De gauche à droite, tailles 000, 00, 0, 1, 2, 2, 3, 4 et 5.
Tableau I. Capacité approximative des capsules de gélatine vides
Comprimés
Les comprimés sont des formes posologiques solides généralement préparées à l’aide d’excipients pharmaceutiques appropriés. Ils peuvent varier de taille, de forme, de poids, de dureté, d’épaisseur, de désintégration et de dissolution, ainsi que sur d’autres aspects, en fonction de leur utilisation et de leur méthode de fabrication. La plupart des comprimés sont utilisés dans l’administration orale des médicaments. Beaucoup d’entre eux sont préparés avec des colorants et des revêtements de différents types. D’autres comprimés, tels que ceux administrés de manière sublinguale, buccale ou par voie vaginale, sont prêts à disposer de caractéristiques les plus applicables à leur voie d’administration particulière.
Les comprimés sont préparés principalement par compression, avec un nombre limité préparé par moulage.
Comprimés enrobés de sucre
Les comprimés compressés peuvent être revêtus d’une couche de sucre colorée ou non colorée. Le revêtement est soluble dans l’eau et se dissout rapidement après avoir avalé. Le sucre protège le médicament fermé de l’environnement et fournit une barrière au goût ou à une odeur désagréable. Cet enrobage améliore également la présentation du médicament compressée et permet d’imprimer les informations de l’identification du fabricant.
Comprimés revêtus de film
Les comprimés recouverts de film sont des comprimés compressés recouverts d’une fine couche d’un polymère capable de former un film semblable à la peau. Le film est généralement coloré et présente l’avantage sur les sucrettes en ce sens qu’il est plus durable, moins volumineux et moins de temps à appliquer.
Comprimés revêtu de gélatine
Une innovation récente est le comprimé revêtu de gélatine. Le produit innovateur, le gelcap, est un comprimé en forme de capsule qui permet au produit revêtu d’être d’environ un tiers inférieur à une capsule remplie d’une quantité équivalente de poudre.
Comprimés à protection entérique
Les comprimés enrobés entériques ont des fonctions de libération retardée. Ils sont conçus pour passer inchangé à travers l’estomac vers les intestins, où les comprimés se désintègrent et permettent la dissolution du médicament et leur absorption et/ou leur effet. Les revêtements entériques sont utilisés lorsque la substance médicamenteuse est détruite par de l’acide gastrique ou est particulièrement irritante pour la muqueuse gastrique ou lorsque le contournement de l’estomac améliore sensiblement l’absorption du médicament. Les exemples incluent les comprimés et les caplets d’Ecotrine.
Comprimés buccaux et sublinguaux
Les comprimés buccaux et sublinguaux sont des comprimés plats et ovales destinés à être dissous dans la pochette buccale (comprimés buccaux) ou sous la langue (comprimés sublinguaux) pour une absorption à travers la muqueuse orale. Ils permettent une absorption orale des médicaments détruits par le jus gastrique et/ou sont mal absorbées par le tractus gastro-intestinal. Les comprimés buccaux sont conçus pour s’éroder lentement, tandis que ceux à usage sublinguale (tels que la nitroglycérine [NTG]) se dissolvent rapidement et fournir des effets de médicaments rapides.
Les losanges ou troches sont des formes de dosage solides en forme de disque contenant un agent médicinal et généralement une substance aromatisant dans un bonbon dur ou à base de sucre. Ils sont destinés à être dissous lentement dans la cavité buccale, généralement pour les effets locaux, bien que certains soient formulés pour une absorption systémique.
Comprimés mastiquables
Les comprimés à croquer, qui ont une désintégration lisse et rapide lorsqu’ils sont mâchés ou laissés à se dissoudre dans la bouche, ont une base crémeuse, généralement de mannitol spécialement aromatisé et coloré. Les comprimés à croquer sont particulièrement utiles pour l’administration de gros comprimés aux enfants et aux adultes qui ont de la difficulté à avaler des formes de dosage solides.
Comprimés effervescents
Les comprimés effervescents sont préparés en comprimant des sels effervescents granulaires qui libèrent du gaz lorsqu’ils sont en contact avec de l’eau. Ces comprimés contiennent généralement des substances médicinales qui se dissolvent rapidement lorsqu’elles sont ajoutées à l’eau. L’action « Bubble Action » peut aider à briser les comprimés et à améliorer la dissolution du principe actif.
Comprimés moulés
Certains comprimés, tels que les tritirates de comprimés, peuvent être préparés par moulage plutôt que par compression. Les comprimés résultants sont très doux et solubles et sont conçus pour une dissolution rapide.
Comprimés à libération prolongée
Les comprimés à libération prolongée (parfois appelés comprimés à libération contrôlée) sont conçus pour libérer leur médicament de manière prédéterminée sur une période prolongée.
Comprimés vaginaux
Les comprimés vaginaux, également appelés inserts vaginaux, sont des comprimés non revêtus, en forme de balle ou ovoïdes insérés dans le vagin pour des effets locaux. Ils sont préparés par compression et en forme pour s’adapter parfaitement aux dispositifs d’insertion plastique qui accompagnent le produit.
Forme de dosage semi-solide et système transdermique
Les pommades, les crèmes et les gels sont des formes posologiques semi-solides destinées à une application topique. Ils peuvent être appliqués sur la peau, placés à la surface de l’œil, ou utilisés de manière nasale, vaginale ou rectale. La plupart de ces préparations sont utilisées pour les effets des agents thérapeutiques qu’ils contiennent. Celles non médicales sont utilisées pour leurs effets physiques en tant que protecteurs ou lubrifiants.
Les préparations topiques sont utilisées pour les effets locaux et systémiques. L’absorption systémique des médicaments doit toujours être prise en compte lors de l’utilisation de produits topiques si le patient est enceinte ou en soins infirmiers, car les médicaments peuvent entrer dans l’approvisionnement en sang fœtal et le lait maternel et être transférés au fœtus ou au nourrisson pendant les soins.
Les applications topiques peuvent être conçues pour des effets locaux ou une absorption systémique. La distinction suivante est une importance capitale en ce qui concerne les applications dermatologiques. Un produit dermatologique topique est conçu pour envoyer un médicament dans la peau pour le traitement des troubles cutanés dermiques, avec la peau comme organe cible. Un produit transdermique est conçu pour délivrer des médicaments à travers la peau (absorption percutanée) à la circulation générale pour les effets systémiques, la peau n’étant pas l’organe cible.
Pommades
Les pommades sont des préparations semi-solides destinées à une application externe à la peau ou aux membranes muqueuses. Les onguents peuvent être médicamentés ou non. Des onguents non médicaux sont utilisés pour les effets physiques qu’ils fournissent en tant que protecteurs, émollients ou lubrifiants. Les bases de pommades, comme décrit, peuvent être utilisées pour leurs effets physiques ou comme des véhicules pour des onguents médicamenteux.
crèmes
Les crèmes pharmaceutiques sont des préparations semi-solides contenant un ou plusieurs agents médicinaux dissous ou dispersés dans une émulsion d’eau dans l’huile (E/H) ou une émulsion d’huile d’eau (H/E) ou dans un autre type de base lavable à l’eau. Les crèmes dites creuses sont des émulsions d’huile dans l’eau contenant de grands pourcentages d’eau et d’acide stéarique ou d’autres composants oléagineux. Après l’application de la crème, l’eau s’évapore, laissant derrière elle un film mince de résidu de l’acide stéarique ou d’un autre composant oléagineux.
Les crèmes trouvent une application primaire dans les produits de la peau et dans des produits utilisés sur des muqueuses, telles que correctement et par voie vaginale. Les crèmes ont une consistance relativement douce et épandable; un exemple de crème E/H est la crème glacée et un exemple de crème H/E est la pommade hydrophile.Les crèmes sont généralement décrites comme non-lavables ou lavables, reflétant qu’une émulsion avec une phase continue externe aqueuse (H/E) est plus facilement retirée qu’une avec une phase externe non aqueuse (émulsion E/H).
Gels
Les gels (parfois appelés gelées) sont des systèmes semi-solides composés de dispersions de petites ou grosses molécules dans un véhicule liquide aqueux rendu gelée par l’ajout d’un agent gélifiant. Les gels doivent être stockés dans des conteneurs serrés pour empêcher la perte d’eau. Évitez de geler les gels.
Systèmes de distribution de médicaments transdermiques
Les systèmes de distribution de médicaments transdermiques (SDMT) facilitent le passage des quantités thérapeutiques de substances médicamenteuses à travers la peau et dans la circulation générale pour leurs effets systémiques.
Les preuves d’absorption des médicaments percutanés peuvent être trouvées à travers des taux de sang mesurables du médicament, de l’excrétion détectable du médicament et/ou de ses métabolites dans l’urine et une réponse clinique du patient au traitement. Avec une distribution de médicaments transdermiques, la concentration de sang nécessaire pour atteindre l’efficacité thérapeutique peut être déterminée par analyse comparative de la réponse du patient aux niveaux sanguin du médicament.
L’ionophorèse est la livraison d’un composé chimique chargé sur la membrane de la peau à l’aide d’un champ électrique. Un certain nombre de médicaments ont fait l’objet d’études ionsophorétiques; Ils comprennent la lidocaïne ; dexaméthasone ; acides aminés, peptides et insuline ; Verapamil ; et le propranolol. Il est particulièrement intéressant de développer des itinéraires alternatifs pour la livraison de peptides biologiquement actifs. À l’heure actuelle, ces agents sont livrés par injection en raison de leur métabolisme rapide et de leur mauvaise absorption après la livraison orale. Ils sont également mal absorbés par la voie transdermique en raison de leur grande taille moléculaire et de leur caractère ionique et de leur impénétrabilité générale de la peau. Toutefois, la livraison transdermique améliorée à l’ionophorèse a montré une certaine promesse comme un moyen d’administration de peptide et de protéines.
Sonophorèse ou ultrasons à haute fréquence, est également étudié comme moyen d’améliorer la délivrance de médicaments transdermiques. Parmi les agents examinés nous avons l’hydrocortisone, la lidocaïne et l’acide salicylique ; dans des formulations telles que des gels, des crèmes et des lotions. On pense que l’échographie haute fréquence peut influer sur l’intégrité du corneum de la strate et affecter ainsi sa pénétrabilité.
Suppositoires, inserts et bâtons
L’utilisation de suppositoires rectale a été documentée depuis la civilisation de l’Egypte ancienne, mais dans la société moderne, suppositoires n’a pas gagné le niveau d’acceptabilité, le respect et l’utilisation comme la plupart des autres formes de dosage. Bien que les suppositoires ne soient pas très populaires comme mode de l’administration de médicaments, cette forme de dosage aura probablement toujours une place dans la médecine.
Les suppositoires sont généralement employés pour trois raisons :
- promouvoir la défécation ;
- introduire un médicament dans le corps ;
- traiter les maladies anorectales.
L’administration par voie rectale n’est pas souvent la première route de choix; mais il devient une bonne alternative lorsque la voie orale est à déconseiller. Le coût relativement faible et le manque de difficultés techniques rendent l’administration de médicaments par voie rectale intéressante par rapport à un traitement par voie parentérale.
L’inconvénient de l’administration rectale comprend l’esthétique et la stigmatisation de l’atteinte à la dignité du patient ; ceux-ci, ainsi que l’irritation rectale potentielle due à l’administration fréquente et la difficulté à titrer une dose correcte en raison de forces limitées de suppositoires commerciaux, posent des défis.
Les suppositoires rectaux sont insérés avec les doigts, mais certains inserts vaginales (et des comprimés préparés par compression) peuvent être insérés de haut dans le tube (vaginal) à l’aide d’un appareil. Les suppositoires rectaux sont habituellement cylindriques, de 32 mm (1,5 pouces) de long, et ont une ou deux extrémités effilées. Certains suppositoires sont en forme comme une balle, une torpille, ou le petit doigt. En fonction de la densité de la base et les médicaments dans le suppositoire, le poids peut varier. Les suppositoires adultes pèsent environ 2 g lorsque le beurre de cacao (huile de théobroma) est utilisé comme base (excipient principal). Les suppositoires destinés à être utilisés par les nourrissons et les enfants sont à peu près la moitié du poids et la taille des suppositoires adultes et prennent une forme plus semblable à un crayon.
Les inserts vaginaux, autrefois appelés suppositoires ou de pessaires, sont généralement globulaire, oviforme, ou en forme de cône et un poids d’environ 5 g lorsque le beurre de cacao est la base. Toutefois, en fonction de la base et le produit du fabricant, les poids des inserts vaginaux peuvent varier considérablement.
Les bâtonnets de médicaments sont de forme cylindrique et sont généralement comprises entre 5 et 25 g. Ils sont généralement emballés dans un tube applicateur pour une administration topique et l’applicateur peut être ajusté pour exposer continuellement un nouveau bâton frais à l’intérieur du tube.
Les formes posologiques liquides
En termes physico-chimiques, les solutions peuvent être préparées à partir de n’importe quelle combinaison d’un solide, d’un liquide et d’un gaz, les trois états de la matière. Par exemple, un soluté solide peut être dissous dans un autre solide, un liquide ou un gaz, et il en va de même pour un soluté liquide et pour un gaz ; neuf types de mélanges homogènes sont possibles. En pharmacie, cependant, l’intérêt pour les solutions est pour la plupart limité aux préparations d’un solide, d’un liquide et moins fréquemment d’un soluté gazeux dans un solvant liquide.
En termes pharmaceutiques, les solutions sont « des préparations liquides qui contiennent une ou plusieurs substances chimiques dissoutes dans un solvant approprié ou un mélange de solvants miscibles entre eux ». En raison de l’utilisation d’une solution pharmaceutique particulière, elle peut être classée comme orale, otique, ophtalmique ou topique. D’autres solutions encore, en raison de leur composition ou de leur utilisation, peuvent être classées comme d’autres formes posologiques. Par exemple, les solutions aqueuses contenant un sucre sont classées comme sirops (même si certains sirops peuvent contenir de l’alcool), les solutions hydroalcooliques sucrées (combinaisons d’eau et d’éthanol) sont appelées élixirs et les solutions de matières aromatiques sont appelées spiritueux si le solvant est alcoolique ou des eaux aromatiques si le solvant est aqueux. Les solutions préparées en extrayant les principes actifs de médicaments bruts sont appelées teintures ou extraits fluides, selon leur méthode de préparation et de concentration. Les teintures peuvent également être des solutions de substances chimiques dissoutes dans de l’alcool ou dans un solvant hydroalcoolique. Certaines solutions préparées pour être stériles et apyrogènes et destinées à l’administration parentérale sont classées comme injections. Bien que d’autres exemples puissent être cités, il est évident qu’une solution, en tant que type distinct de préparation pharmaceutique, est bien plus définie que la définition physico-chimique du terme solution.
Les solutions orales, sirops, élixirs, spiritueux et teintures sont préparés et utilisés pour les effets spécifiques des agents médicinaux qu’ils contiennent. Dans ces préparations, les agents médicinaux sont destinés à produire des effets systémiques. Le fait qu’ils soient administrés sous forme de solution signifie généralement qu’ils sont solubles dans les systèmes aqueux et que leur absorption du tractus gastro-intestinal dans la circulation systémique peut se produire plus rapidement qu’à partir des formes posologiques en suspension ou solides du même agent médicamenteux. Des solutés autres que l’agent médicamenteux sont généralement présents dans des solutions administrées par voie orale. Ces agents supplémentaires sont fréquemment inclus pour fournir une couleur, une saveur, une douceur ou une stabilité. Lors de la formulation ou de la préparation d’une solution pharmaceutique, le pharmacien doit utiliser des informations sur la solubilité et la stabilité de chaque soluté par rapport au solvant ou au système de solvants.
Sirop
Les sirops sont des préparations aqueuses concentrées d’un sucre ou d’un succédané de sucre avec ou sans agents aromatisants et substances médicinales. Les sirops contenant des agents aromatisants mais pas de substances médicinales sont appelés véhicules non médicamenteux ou aromatisés (sirops). En raison de l’incapacité de certains enfants et personnes âgées à avaler des formes galéniques solides, il est assez courant aujourd’hui qu’un pharmacien soit invité à préparer une forme galénique liquide orale d’un médicament disponible en pharmacie uniquement sous forme de comprimés ou de gélules.
La plupart des sirops contiennent les composants suivants en plus de l’eau purifiée et des agents médicinaux présents :
- le sucre, généralement du saccharose, ou un succédané de sucre utilisé pour apporter douceur et viscosité ;
- des conservateurs antimicrobiens ;
- aromatisants; et
- des colorants.
En outre, de nombreux types de sirops, en particulier ceux préparés commercialement, contiennent des solvants spéciaux (y compris l’alcool), des agents solubilisants, des épaississants ou des stabilisants.
Élixirs
Les élixirs sont des solutions hydroalcooliques claires et sucrées destinées à un usage oral et sont généralement aromatisées pour améliorer leur palatabilité. Les élixirs non médicamenteux sont utilisés comme véhicules et les élixirs médicamenteux sont utilisés pour l’effet thérapeutique des substances médicinales qu’ils contiennent. Par rapport aux sirops, les élixirs sont généralement moins sucrés et moins visqueux car ils contiennent une proportion plus faible de sucre et sont par conséquent moins efficaces que les sirops pour masquer le goût des substances médicinales. Cependant, en raison de leur caractère hydroalcoolique, les élixirs sont plus aptes que les sirops aqueux à maintenir en solution à la fois les composants hydrosolubles et solubles dans l’alcool. Aussi, en raison de leurs caractéristiques stables et de la facilité avec laquelle ils sont préparés (par simple solution), du point de vue de la fabrication, les élixirs sont préférés aux sirops. La proportion d’alcool dans les élixirs varie considérablement car les composants individuels des élixirs ont des caractéristiques de solubilité dans l’eau et l’alcool différentes.
Tous les élixirs contiennent des arômes pour augmenter leur palatabilité, et la plupart des élixirs ont des agents colorants pour améliorer leur apparence. Les élixirs contenant plus de 10 à 12 % d’alcool sont généralement autoconservateurs et ne nécessitent pas l’ajout d’un agent antimicrobien.
Teinture
Les teintures sont des solutions alcooliques ou hydroalcooliques préparées à partir de matières végétales ou de substances chimiques. Ils varient selon la méthode de préparation, la concentration de l’ingrédient actif, la teneur en alcool et l’utilisation prévue en médecine ou en pharmacie. Lorsqu’elles sont préparées à partir de substances chimiques (par exemple, l’iode, le thimérosal), les teintures sont préparées par simple solution de l’agent chimique dans le solvant.
Selon la préparation, les teintures contiennent de l’alcool dans des quantités allant d’environ 15 % à 80 %. La teneur en alcool protège contre la croissance microbienne et maintient les extraits solubles dans l’alcool en solution. En plus de l’alcool, d’autres solvants, tels que la glycérine, peuvent être employés. Le mélange de solvants de chaque teinture est important pour maintenir l’intégrité du produit. Les teintures ne peuvent pas être mélangées avec succès avec des liquides trop divers en caractère solvant car le soluté peut précipiter.
Solutions vaginales et rectales
Douche vaginale
Les solutions peuvent être préparées à partir de poudres comme indiqué précédemment ou à partir de solutions liquides ou de concentrés liquides. Lorsqu’il utilise des concentrés liquides, il est demandé au patient d’ajouter la quantité prescrite de concentré (généralement une cuillerée à thé ou un bouchon) à une certaine quantité d’eau tiède (souvent un litre). La solution résultante contient la quantité appropriée d’agents chimiques dans la dose appropriée.
Les poudres sont utilisées pour préparer des solutions pour la douche vaginale, c’est-à-dire pour le nettoyage par irrigation du vagin.
Lavement de rétention
Un certain nombre de solutions sont administrées par voie rectale pour les effets locaux (par exemple, l’hydrocortisone) ou pour l’absorption systémique (par exemple, l’aminophylline). Dans le cas de l’aminophylline, l’administration rectale minimise les réactions gastro-intestinales indésirables associées au traitement oral. Des taux sanguins cliniquement efficaces des agents sont généralement obtenus dans les 30 minutes suivant l’instillation rectale. Les corticostéroïdes sont administrés sous forme de lavements de rétention ou de goutte-à-goutte continu comme traitement d’appoint de certains patients atteints de rectocolite hémorragique.
Lavement d’évacuation
Les lavements rectaux sont utilisés pour nettoyer l’intestin. Dans le commerce, de nombreux lavements sont disponibles dans des flacons compressibles en plastique jetables contenant une quantité prémesurée de solution de lavement. Les agents sont des solutions de phosphate de sodium et de biphosphate de sodium, de glycérine et de docusate de potassium et d’huile minérale légère.
Système dispersé
Les particules de la phase dispersée sont généralement des matières solides insolubles dans le milieu de dispersion. Dans le cas des émulsions, la phase dispersée est un liquide qui n’est ni soluble ni miscible avec le liquide de la phase dispersante.
Suspension
Les suspensions peuvent être définies comme des préparations contenant des particules de médicament finement divisées (le suspensoïde) distribuées de manière assez uniforme dans tout un véhicule dans lequel le médicament présente un degré minimum de solubilité. Certaines suspensions sont disponibles sous forme prête à l’emploi, c’est-à-dire déjà distribuée dans un véhicule liquide avec ou sans stabilisants et autres additifs. D’autres préparations sont disponibles sous forme de poudres sèches destinées à être mises en suspension dans des véhicules liquides.
Émulsion
Une émulsion est une dispersion dans laquelle la phase dispersée est composée de petits globules d’un liquide répartis dans un véhicule dans lequel elle est non miscible. Dans la terminologie des émulsions, la phase dispersée est la phase interne et le milieu de dispersion est la phase externe ou continue. Les émulsions à phase interne oléagineuse et à phase externe aqueuse sont des émulsions huile-dans-eau (H/E). A l’inverse, les émulsions ayant une phase interne aqueuse et une phase externe oléagineuse sont appelées émulsions eau-dans-huile (E/H).
L’émulsion est continue, une émulsion h/e peut être diluée ou allongée avec de l’eau ou une préparation aqueuse et une émulsion E/H, avec un liquide oléagineux ou miscible à l’huile. Généralement, pour préparer une émulsion stable, une troisième phase, un agent émulsionnant, est nécessaire. Selon leurs constituants, la viscosité des émulsions peut varier considérablement et les émulsions pharmaceutiques peuvent être préparées sous forme de liquides ou de semi-solides.
Gels et magma
Les gels sont définis comme des systèmes semi-solides constitués de dispersions constituées soit de petites particules inorganiques, soit de grosses molécules organiques renfermant et interpénétrées par un liquide. Les gels sont également définis comme des systèmes semi-rigides dans lesquels le mouvement du milieu dispersant est limité par un réseau tridimensionnel entrelacé de particules ou de macromolécules solvatées de la phase dispersée. La concentration des agents gélifiants est la plupart du temps inférieure à 10 %, généralement comprise entre 0,5 % et 2,0 %, à quelques exceptions près. Les gels dans lesquels les macromolécules sont réparties de sorte qu’aucune frontière apparente n’existe entre elles et les liquides sont appelés gels monophasiques.
Lorsque la masse de gel est constituée de flocons de petites particules distinctes, le gel est classé comme un système à deux phases et fréquemment appelé magma ou lait. Les gels et les magmas sont considérés comme des dispersions colloïdales car ils contiennent des particules de dimension colloïdale.
Aérosols
Les aérosols pharmaceutiques sont des formes galéniques sous pression qui, lors de l’actionnement, émettent une fine dispersion de matières liquides et/ou solides contenant un ou plusieurs principes actifs dans un milieu gazeux. Les aérosols pharmaceutiques sont similaires aux autres formes posologiques car ils nécessitent les mêmes types de considérations en ce qui concerne la formulation, la stabilité du produit et l’efficacité thérapeutique.
Les aérosols pour inhalation ou aérosol nasal, communément appelés inhalateurs-doseurs (ID), sont destinés à produire de fines particules ou gouttelettes à inhaler par la bouche et à se déposer dans l’arbre pulmonaire. La conception du système de délivrance est destinée à libérer des quantités mesurées et de la qualité appropriée de la substance active à chaque actionnement.
Les aérosols linguaux sont destinés à produire de fines particules ou gouttelettes à déposer à la surface de la langue. La conception du système d’administration libère une dose à chaque actionnement.
Les aérosols topiques produisent de fines particules ou gouttelettes à appliquer sur la peau. Les produits pharmaceutiques topiques en aérosol peuvent être conçus, selon les besoins, pour délivrer une quantité mesurée de formulation lors de l’actionnement de la valve conçue ou de la libération continue de la formulation pendant l’état enfoncé de la valve.
Mousses
Une mousse est une forme posologique d’émulsion contenant des bulles de gaz dispersées. Une fois distribué, il a une consistance moelleuse et semi-solide. Les mousses médicamenteuses sont des émulsions contenant une phase dispersée de bulles de gaz dans une phase continue liquide contenant le principe pharmaceutique actif. Les mousses médicamenteuses sont conditionnées dans des récipients sous pression ou des dispositifs de distribution spéciaux et sont destinées à être appliquées sur la peau ou les muqueuses. La mousse médicamenteuse se forme au moment de l’application. Des tensioactifs sont utilisés pour assurer la dispersion du gaz et des deux phases. Les mousses médicamenteuses ont une consistance duveteuse et semi-solide et peuvent être formulées pour se transformer rapidement en liquide ou pour rester sous forme de mousse afin d’assurer un contact prolongé. Les mousses médicamenteuses destinées à traiter la peau gravement blessée ou les plaies ouvertes doivent être stériles.
Solution d’injection, d’irrigation et de dialyse
Les injections sont des préparations stériles apyrogènes (limitées en unités d’endotoxines [UE]) destinées à être administrées par voie parentérale. Le terme parentéral fait référence aux voies d’administration injectables. Il dérive des mots grecs para (extérieur) et enteron (intestin) et désigne des voies d’administration autres que la voie orale. Les pyrogènes, ou endotoxines bactériennes, sont des produits métaboliques organiques libérés par les bactéries gram-négatives, qui peuvent provoquer de la fièvre et de l’hypotension chez les patients lorsqu’ils sont en quantités excessives dans les injections intraveineuses (IV).
Les solutions d’irrigation des tissus corporels et de dialyse sont soumises aux mêmes normes strictes que les préparations parentérales. La différence est à l’usage. Les solutions d’irrigation et de dialyse ne sont pas injectées dans la veine mais utilisées en dehors du système circulatoire.
Du fait qu’ils sont généralement utilisés en gros volumes, ils sont conditionnés dans de grands récipients, généralement du type bouchon à vis, ce qui permet un versement rapide. Les solutions de dialyse semblent généralement similaires aux poches IV, et les solutions d’irrigation sont bouchées ou emballées, il faut donc faire preuve de prudence pour éviter de sélectionner le mauvais produit.
Références
https://fr.wikipedia.org/wiki/M%C3%A9dicament
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